Hidroxicloroquina (Plaquenil)

 

Riesgo en el embarazo: A

Presentación.

·         Tab. 200 mg.

¿Para qué se usa?

·         Tratamiento supresivo y de ataques agudos de paludismo (malaria) debido a Plasmodium vivax, P. malarie y P. ovale, y cepas susceptibles de P. falciparium. También está indicado para el tratamiento de artritis reumatoide y lupus eritematoso sistémico y discoide.

Mecanismo de Acción.

            La hidroxicloroquina posee acciones antimaláricas y también ejerce un efecto benéfico en el lupus eritematoso (sistémico y discoide) y artritis reumatoide. El mecanismo de acción no se conoce precisamente, pero parece estar ligado a la elevación del pH intracitoplasmático, lo cual altera el ensamblaje de las cadenas a y ß de las moléculas de la clase II del complejo mayor de histocompatibilidad y así estaría interfiriendo con el procesamiento antigénico y por tanto, disminuyendo el estímulo autoinmune de las células CD4+.

Además, inhibe la internalización y subsecuente degradación del complejo IL-2/IL-2R e inhibe la producción de IL-2, por interferir con la transcripción y liberación proteica. In vitro inhibe la producción de citoquinas (IL-6, TNF-a, IFN) por células mononuclea­res de sangre periférica inducida por fitohemaglutinina y otros agentes.

La hidroxicloroquina tiene una gran avidez por los tejidos, especialmente aquellos que contienen melanina, fijándose fuertemente a los mismos.

Antes de Consultar las dosis:

Si no es personal de salud, no se automedique. 

Crow-Ix no está a favor de la automedicación, la información que aquí encuentra es de consulta. Consulte a su médico/médica de confianza. Piense dos veces antes de consumir cualquier fármaco. 

Dosis.            

·         VO. - 

Artritis reumatoide: Este compuesto es acumulativo en acción y requerirá varias semanas para ejercer sus efectos terapéuticos benéficos. Puede ser que se requieran varios meses de terapia antes de que puedan ser obtenidos los efectos máximos. La dosis inicial en los adultos se encuentra entre 400 y 600 mg/día. El medicamento debe tomarse con alimentos o con un vaso de leche. La dosis de mantenimiento es de 200 a 400 mg/día. La gravedad de la afección y la respuesta terapéutica fijan la pauta definitiva del tratamiento, al igual que la duración del mismo.

Lupus eritematoso: En promedio, la dosis en el adulto es de 400 mg una o dos veces al día, la cual debe continuarse por varias semanas o meses, dependiendo de la respuesta del paciente. Para terapia de mantenimiento, una dosis más pequeña de 200 a 400 mg al día con frecuencia será suficiente.

Paludismo: El tratamiento de supresión en adultos es de 400 mg una vez a la semana, exactamente el mismo día. En los niños la dosis supresiva semanal es de 5 mg, por kg de peso corporal, calculada con respecto a la base (200 mg de sulfato de hidroxicloroquina = 155 mg de la base), sin exceder las dosis del adulto.

Tratamiento del ataque agudo: En los adultos se debe dar una dosis inicial de 800 mg, seguida por 400 mg en seis a ocho horas y por 400 mg diarios durante dos días consecutivos hasta completar una dosis de 2 g.

En los niños se administra una dosis total de 25 mg/kg, administrados en tres días como a continuación se indica: primera dosis, 10 mg/kg; segunda dosis, 5 mg/kg seis horas después de la primera dosis; tercera dosis, 5 mg/kg 18 horas después de la segunda dosis; cuarta dosis, 5 mg/kg 24 horas después de la tercera dosis. Se debe tener en cuenta que este cálculo se hace a partir de la hidroxicloroquina base y que no deben excederse 620 mg de dicha base en la primera dosis, 310 mg en la segunda, tercera y cuarta dosis.

Reconstitución.        -

Administración.        -

Estabilidad.               -

Compatibilidad.        -

Interacciones.

            Antiácidos: Estudios in vitro e in vivo han demostrado que los antiácidos y el caolín pueden alterar la absorción de la cloroquina, por lo que se recomienda que existan 4 horas de intervalo entre la toma de cloroquina y antiácidos y/o caolín, cuando estos últimos sean necesarios.

Antibióticos: Se ha reportado que la cloroquina puede disminuir la absorción gastrointestinal de ampicilina. Los congéneres de la cloroquina (como la amiodiaquina) interfieren con el metabolismo de la hidroxicloroquina cuando se emplean en forma combinada.

Digoxina: puede resultar en una elevación de los niveles séricos de digoxina. Los niveles séricos de digoxina deben monitorizarse estrechamente en pacientes que reciben tratamiento combinado.

Como la hidroxicloroquina puede intensificar los efectos de los tratamientos hipoglucemiantes, puede requerirse una disminución en las dosis de insulina u otros medicamentos antidiabéticos.

La halofrantina prolonga el intervalo QT y no debe ser administrada con otros medicamentos que tienen el potencial de inducir arritmias cardiacas, incluyendo hidroxicloroquina. De manera similar, puede haber un riesgo incrementado de inducir arritmias ventriculares si la hidroxicloroquina se usa concomitantemente con otros medicamentos arritmogénicos tales como la amiodarona y el Moxifloxacino.

Se ha reportado un incremento plasmático de ciclosporina cuando se administra concomitantemente con hidroxicloroquina.

La hidroxicloroquina puede disminuir el umbral convulsivo. Se sabe que la co-administración de hidroxicloroquina con otros medicamentos anti-palúdicos (por ejemplo, mefloquina), disminuyen el umbral convulsivo y pueden incrementar el riesgo de crisis convulsivas. Así mismo, la actividad de los medicamentos anticonvulsivos puede afectarse si se co-administra con hidroxicloroquina.

Contraindicaciones.

            Presencia de cambios retinianos o en el campo visual atribuibles a compuestos relacionados con las 4-aminoquinoleínas. Maculopatía preexistente del ojo. Terapia a largo plazo en niños menores de 12 años. El uso de hidroxicloroquina en pacientes con psoriasis puede precipitar un severo ataque de la misma. En pacientes con porfiria, esta alteración se puede exacerbar. Hipersensibilidad a los componentes del producto y a otros del mismo grupo. Antes de iniciar un tratamiento a largo plazo, ambos ojos deben examinarse con cuidado, valorando agudeza visual, visión central, visión del color y fundoscopia con ayuda de un oftalmoscopio. Después, este examen debe repetirse por lo menos anualmente; la toxicidad retiniana de la hidroxicloroquina es menor que la de la cloroquina, y en general se relaciona con la dosis.

Precauciones.

Puede exacerbar la psoriasis y la porfiria, enfermedad gastrointestinal, neurológica o hematológica, así como en individuos con hipersensibilidad a la quinina. A todos los pacientes que usan hidroxicloroquina por periodos prolongados se les deben realizar exámenes periódicos de la función músculo-esquelética y de reflejos osteotendinosos. Si se presenta debilidad, el medicamento debe suspenderse. Debe tenerse precaución en pacientes con enfermedad hepática o renal, en quienes puede ser necesaria una reducción de la dosis. También debe tratarse con precaución a personas que toman medicamentos que pudieran afectar estos órganos (tamoxifeno). Puede causar hipoglucemia grave con pérdida del estado de conciencia que podría ser mortal. En casos muy raros se ha reportado comportamiento suicida. Pueden ocurrir desordenes extrapiramidales. Se han reportado casos de cardiomiopatía que resulta en insuficiencia cardiaca que en algunos casos tuvieron desenlaces mortales. Debe advertirse a los pacientes que conducen automóviles y/o que operan maquinaria que puede haber una disminución de la capacidad acomodativa del cristalino y visión borrosa.

Efectos Adversos.

            Se han observado cefalea, mareos y alteraciones gastrointestinales como diarrea, anorexia, náusea, dolor abdominal y, en raras ocasiones, vómito. Todos estos efectos son leves y transitorios.

En tratamientos a largo plazo se han documentado una serie de eventos que, si bien no son comunes en cuanto a su presentación, deben ser tenidos en cuenta cuando se usa el medicamento. Alteraciones hematológicas: Ha habido reportes de depresión de la médula ósea. Se han reportado alteraciones como anemia, anemia aplástica, agranulocitosis, leucopenia y trombocitopenia. Alteraciones del metabolismo y nutrición: Anorexia. Hipoglucemia. La hidroxicloroquina puede exacerbar la porfiria. Alteraciones oculares: Se puede observar retinopatía con cambios en la pigmentación y defectos en el campo visual. En su forma inicial, estos cambios son reversibles después de la discontinuación de la hidroxicloroquina. Si se permite su desarrollo, puede haber un riesgo de progresión, aun después de suspender el tratamiento. Los pacientes con cambios retinianos pueden estar asintomáticos al principio, o pueden tener escotomas centrales, pericentrales en forma de anillo, en área temporal, y además visión anormal del color. Los cambios corneales incluyen edema y opacidad. Estas alteraciones pueden ser asintomáticas o causar síntomas como visión de halos, visión borrosa, o fotofobia. Pueden ser transitorios o reversibles al suspender el tratamiento. Puede ocurrir visión borrosa, por alteraciones en la acomodación, la cual es dosis dependiente y reversible. Se han reportado casos de maculopatía y degeneración macular que pueden ser irreversibles. Alteraciones dermatológicas: En algunas ocasiones se ha reportado eritema cutáneo; también se ha reportado prurito, cambios pigmentarios de piel y membranas mucosas, encanecimiento del cabello y alopecia. Éstos generalmente se resuelven al suspender el tratamiento. Se han reportado erupciones bulosas, incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, erupción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos (Síndrome DRESS), fotosensibilidad y dermatitis exfoliativa. En caso de presentarse pustulosis aguda exantemática generalizada (PAEG), debe distinguirse esta anomalía del psoriasis, misma que puede precipitarse por el uso de hidroxicloroquina. La PAEG puede asociarse a fiebre y leucocitosis. El desenlace es generalmente favorable después de que se suspende el medicamento. Alteraciones gastrointestinales: Pueden ocurrir alteraciones gastrointestinales como, dolor abdominal, y náusea, diarrea y vómito. Estos síntomas generalmente se resuelven inmediatamente al reducir la dosis o suspender el tratamiento. Alteraciones psiquiátricas: Nerviosismo, labilidad emocional, psicosis y comportamiento suicida. Alteraciones en el sistema nervioso: Con esta clase de medicamentos se han reportado mareo, cefalea y convulsiones. Desórdenes extrapiramidales como distonia, diskinesia, tremor. Alteraciones auditivas y del laberinto: Vértigo, tinnitus, acúfenos, disminución de la capacidad auditiva. Alteraciones neuromusculares: Ha habido casos de miopatía esquelética o neuromiopatía que llegan a desembocar en debilidad progresiva y atrofia de los grupos musculares proximales. La miopatía puede ser reversible después de discontinuar el medicamento, pero la recuperación puede llevar varios meses. Se ha presentado también parálisis de los músculos extraoculares y ausencia o disminución de los reflejos osteotendinosos profundos y anormalidades en estudios de conducción neuromuscular. Alteraciones cardiovasculares: Se ha reportado cardiomiopatía que puede resultar en insuficiencia cardiaca que en algunos casos tuvieron desenlaces mortales. Debe considerarse toxicidad cardiaca crónica cuando se encuentren alteraciones de conducción (bloqueo de rama/bloqueo aurículo-ventricular), así como hipertrofia biventricular. La suspensión del tratamiento puede llevar a recuperación. Alteraciones hepatobiliares: Se han reportado anormalidades de la función hepática y hepatitis fulminante. Alteraciones del sistema inmune: Se han reportado urticaria, angioedema y broncoespasmo.

Cuidados de Enfermería.               

·         Identificar oportunamente efectos adversos y reportarlos.

·         Administración oral. - Con alimentos o con un vaso de leche.

 

Biodisponibilidad oral (%)	Excreción urinaria (%)	Unión en plasma (%)	Depuración (ml/min/kg)	Vol. Dist. (L/Kg)	Vida media (dias)	Tiempo máximo (h)	Concentración máxima
-	21	-	96	-	32 ± 9	2-4.5	34-79 ng/ml

 

Información obtenida de:

Juárez, A. Prescripción y Estandarización en la Dilución y Preparación de Medicamentos por Enfermería. 1°a Edición. México (En Prensa). 2020

Tiziani, A. (2018). Havard: Fármacos en enfermería (5a Edición) (5.^a ed.). Manual Moderno.

Brunton, Laurence L. (Ed.). (2019). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica (13a edición.). México: McGraw-Hill.

Servicio de Farmacia - Hospital Universitario Central de Asturias. (2018a). Guía de administración oral de medicamentos. Recuperado el 23 de noviembre de 2020, de http://www.hca.es/huca/web/contenidos/websdepartam/farmacia/AdmonOral.pdf

Sistema Nacional de Salud - México. (2019). Guías de Práctica Clínica. Recuperado el 2 de abril de 2019, de https://cenetec-difusion.com/gpc-sns/