Alogliptina /Metformina

Riesgo en el embarazo: D

Presentación.

Tabletas de 12.5 mg / 500 mg y 12.5 mg / 850 mg.

¿Para qué se usa?

            Indicado como tratamiento complementario a la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes mellitus tipo 2 (DMT2) en múltiples ámbitos clínicos, incluyendo pacientes que no han logrado el control con la monoterapia.

 

Mecanismo de Acción.

            Combina 2 agentes antihiperglucemiantes con mecanismos de acción complementarios y distintos para mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes tipo 2: alogliptina, un inhibidor selectivo de DPP-4 y clorhidrato de metformina, un miembro de la clase biguanida.

Alogliptina: En respuesta al alimento, el intestino delgado libera hacia el torrente sanguíneo concentraciones elevadas de hormonas incretinas como péptido 1 semejante a glucagón (GLP-1) y polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP). Estas hormonas causan la liberación de la insulina por las células beta pancreáticas de una manera dependiente de la glucosa, las mismas que son desactivadas en cuestión de minutos por la enzima DPP-4. La GLP-1 también baja la secreción de glucagón por las células alfa pancreáticas, lo que reduce la producción hepática de glucosa. En los pacientes con diabetes mellitus tipo 2, las concentraciones de GLP-1 están reducidas, pero se conserva la respuesta de la insulina al GLP-1. Alogliptina es un inhibidor de DPP-4 que hace más lenta la desactivación de las hormonas incretinas, por lo cual eleva su concentración en el torrente sanguíneo y reduce las concentraciones de glucosa en ayuno y posprandial de manera dependiente de la glucosa en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Alogliptina se une selectivamente e inhibe la DPP-4, pero no la actividad de DPP-8 o DPP-9 in vitro a concentraciones que se aproximan a las exposiciones terapéuticas.

Clorhidrato de metformina: Metformina es una biguanida que mejora la tolerancia a la glucosa en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, reduciendo tanto la glucosa plasmática basal como la postprandial. Metformina reduce la producción de glucosa hepática, reduce la absorción intestinal de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina al elevar la utilización y captación periférica de la glucosa. Metformina no produce hipoglucemia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 ni en sujetos sanos, excepto en circunstancias especiales (véase Precauciones generales) y no causa hiperinsulinemia. Con la terapia de Metformina, la secreción de insulina permanece sin cambios mientras que las concentraciones de insulina en ayuno y la respuesta a la insulina plasmática durante el día llegan incluso a reducirse.

Antes de Consultar las dosis:

Si no es personal de salud, no se automedique. 

Crow-Ix no está a favor de la automedicación, la información que aquí encuentra es de consulta. Consulte a su médico/médica de confianza. Piense dos veces antes de consumir cualquier fármaco. 

Dosis.            

·         VO. - Adulto: 1 tableta cada 12 h con los alimentos.

Reconstitución.        -

Administración.        -

Estabilidad.               -

Compatibilidad.        -

Interacciones.

            Alogliptina: La Alogliptina se excreta principalmente por vía renal y el metabolismo relacionado con el citocromo (CYP) es mínimo. No se observaron interacciones medicamentosas con los substratos ni inhibidores CYP probados ni con fármacos excretados por vía renal. Efectos de Alogliptina sobre Otros Fármacos: Estudios in vitro sugieren que la alogliptina no inhibe ni induce isoformas CYP450 en las concentraciones alcanzadas con lo dosis recomendada de alogliptina de 25 mg. En estudios in vitro, se encontró que la alogliptina no era sustrato ni inhibidor de los transportadores clave asociados con la deposición de fármacos en el riñón: transportador de aniones orgánicos 1, transportador de aniones orgánicos 3 o transportador de cationes orgánicos 2 (OCT-2). Más aún, los datos clínicos no sugieren interacción con inhibidores o sustratos de la glicoproteína p. En estudios clínicos, la alogliptina no tuvo un efecto clínicamente relevante en la farmacocinética de la cafeína, warfarina-(R), pioglitazona, gliburida, tolbutamida, warfarina-(S), dextrometorfano, atorvastatina, midazolam, un anticonceptivo oral (noretindrona y etinilestradiol), digoxina, fexofenadina, metformina o cimetidina, proveyendo evidencia in vivo de la baja tendencia a causar interacción con los sustratos de CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, glicoproteína p y OCT2. Efectos de Otros Fármacos sobre la Alogliptina. Los resultados de los estudios clínicos de interacción también demostraron que no hay efectos clínicamente relevantes de gemfribozil (un inhibidor de CYP2C8/9), fluconazol (un inhibidor de CYP2C9), ketoconazol (un inhibidor de CYP3A4), ciclosporina (un inhibidor de la glicoproteína p), voglibosa (un inhibidor de la alfaglucosidasa), digoxina, metformina, cimetidina, pioglitazona o atorvastatina en la farmacocinética de alogliptina.

Clorhidrato de Metformina: lnhibidores de anhidrasa carbónica: El Topiramato y otros inhibidores de anhidrasa carbónica (ej. zonisamida, acetazolamida o diclorfenamida) con frecuencia reducen el bicarbonato sérico e inducen una brecha no aniónica y acidosis metabólica hiperclorémica. El uso concomitante de estos medicamentos puede inducir acidosis metabólica. Estos medicamentos deben usarse con precaución en pacientes en tratamiento con metformina, ya que aumenta el riesgo de acidosis láctica. Fármacos Catiónicos: Fármacos Catiónicos (ej. amilorida, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triamtireno, trimetoprim o vancomicina) los cuales se eliminan por secreción tubular renal, tienen, en teoría, el potencial de interferir con la metformina al competir por los sistemas de transporte de los túbulos renales. A pesar de que esas interacciones son teóricas (con la excepción de la cimetidina), se recomienda una observación estrecha del paciente y ajustes de la dosis de INCRESINA® DUO y/o el medicamento de interacción en pacientes que están en tratamiento con medicamentos catiónicos que se excretan a través del sistema de secreción tubular renal proximal. El uso de Metformina con Otros Medicamentos: Ciertos medicamentos tienden a producir hiperglucemia y conducen a la pérdida del control glucémico. Estos medicamentos incluyen las tiazidas y otros diuréticos, corticosteroides, fenotiazinas, productos de tiroides, estrógenos, anticonceptivos orales, fenitoína, ácido nicotínico, simpaticomiméticos, bloqueadores de los canales del calcio e isoniazida. Cuando dichos medicamentos se administran al paciente en tratamiento con INCRESINA® DÚO se debe observar en forma estrecha al paciente debido al riesgo de pérdida de control de la glucosa sanguínea. Cuando se retiran dichos medicamentos al paciente en tratamiento con INCRESINA® DUO, éste debe permanecer en observación estrecha por el de hipoglucemia.

Contraindicaciones.

            Acidosis metabólica aguda o crónica, que incluye cetoacidosis diabética. Ésta debe tratarse con insulina. Antecedente de reacción de hipersensibilidad grave a alogliptina o metformina, como anafilaxia, angioedema o reacciones cutáneas adversas graves. Diabetes mellitus tipo 1. Debido al clorhidrato de metformina, está contraindicada en pacientes con disfunción renal o enfermedad renal (ej. concentraciones séricas de creatinina ≥1.5 mg/dL para los varones, ≥1.4 mg/dL para las mujeres, o concentraciones séricas de creatinina > 135 mcmol/L en hombres y > 110 mcmol en mujeres o depuración de creatinina anormal < 60 mL/min). Debido al clorhidrato de metformina, no debe utilizarse en pacientes en el tratamiento con cetoacidosis diabética o coma hiperosmolar. Embarazo y lactancia. Menores de 18 año.

Precauciones.          

Acidosis láctica, Pancreatitis, Reacciones de hipersensibilidad, insuficiencia hepática, vigilancia de función renal, estados hipóxicos, Alcohol, Vitamina B12.

Efectos Adversos.

            Hipoglucemia. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: Comunes: infección del tracto respiratorio superior, nasofaringitis. Trastornos gastrointestinales: Comunes: diarrea, enfermedad de reflujo gastroesofágico. Trastornos vasculares: Comunes: hipertensión. Trastornos del sistema nervioso: Comunes: cefalea. Trastornos músculo-esqueléticos y del tejido conectivo: Comunes: dolor de espalda. Trastornos renales y urinarios: Comunes: infecciones de las vías urinarias. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: Comunes: nasofaringitis, infección de vías urinarias respiratorias. Trastornos cutáneos y del tejido subcutáneo: Comunes: prurito. Trastornos del sistema nervioso: Comunes: cefalea. Trastornos gastrointestinales: Muy comunes: diarrea, náusea/vómito, flatulencia. Comunes: malestar abdominal, indigestión, dispepsia. Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Comunes: astenia, trastornos del gusto. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: No comunes: anorexia. Trastornos del sistema nervioso: Comunes: cefalea. Trastornos endocrinos: Muy raros: acidosis láctica. Trastornos cutáneos y del tejido subcutáneo: Comunes: erupción.

Cuidados de Enfermería.               

·         Identificar oportunamente efectos adversos y reportarlos.

·         Administración oral. - Con alimentos.

 

Metformina

Biodisponibilidad oral (%)	Excreción urinaria (%)	Unión en plasma (%)	Depuración (ml/min/kg)	Vol. Dist. (L/Kg)	Vida media (h)	Tiempo máximo (h)	Concentración máxima
40-55	79-100	Insignificante	6.3-10.1	0.9-3.94	1.5-4.5	1.5-3.5	1.6 ± 0.2 µg/ml

 

Información obtenida de:

Juárez, A. Prescripción y Estandarización en la Dilución y Preparación de Medicamentos por Enfermería. 1°a Edición. México (En Prensa). 2020

Tiziani, A. (2018). Havard: Fármacos en enfermería (5a Edición) (5.^a ed.). Manual Moderno.

Brunton, Laurence L. (Ed.). (2019). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica (13a edición.). México: McGraw-Hill.

Servicio de Farmacia - Hospital Universitario Central de Asturias. (2018a). Guía de administración oral de medicamentos. Recuperado el 23 de noviembre de 2020, de http://www.hca.es/huca/web/contenidos/websdepartam/farmacia/AdmonOral.pdf

Sistema Nacional de Salud - México. (2019). Guías de Práctica Clínica. Recuperado el 2 de abril de 2019, de https://cenetec-difusion.com/gpc-sns/