Canagliflozina

 

Riesgo en el embarazo: NE

Presentación.

            Tabletas 100 y 300 mg.

¿Para qué se usa?

            Indicada como adyuvante a la dieta y el ejercicio para mejorar el control de la glucemia en adultos con diabetes mellitus tipo 2.

Mecanismo de Acción.

            El cotransportador sodio-glucosa tipo 2 (SGLT2), que se expresa en los túbulos renales proximales, se encarga de la mayor parte de la resorción de la glucosa filtrada desde la luz tubular. Se ha demostrado que los pacientes con diabetes tienen resorción elevada de la glucosa renal que pudiese contribuir a las concentraciones persistentemente elevadas de glucosa. La canagliflozina es un inhibidor de SGLT2 activo por vía oral. Al inhibir la SGLT2, la canagliflozina disminuye la resorción de la glucosa filtrada y aminora el umbral renal de la glucosa (TmG) y, por lo tanto, aumenta la excreción urinaria de glucosa, lo que disminuye las cifras elevadas de glucosa plasmática por este mecanismo independiente de la insulina en los pacientes con diabetes tipo 2. La mayor excreción de glucosa urinaria con la inhibición de SGLT2 también se traduce en una diuresis osmótica, con un efecto diurético que lleva a una disminución de la presión arterial sistólica: el aumento de la excreción urinaria de glucosa produce pérdida de calorías y, por lo tanto, disminución del peso corporal, según se ha demostrado en estudios de pacientes con diabetes tipo 2. La acción de canagliflozina en el incremento de la excreción urinaria de glucosa que disminuye directamente la glucosa plasmática es independiente de insulina. Se ha observado mejoría en el modelo de evaluación del homeostasis de la función de la célula beta (HOMA B) y mejoría de la célula beta en la secreción de insulina como respuesta a la prueba de tolerancia oral con alimentos mixtos en estudios clínicos con INVOKANA®. Estudios Fase 3 donde se hizo una prueba de tolerancia de una comida mixta, 300 mg de Canagliflozina aportaron una mayor disminución de la variación de glucosa postprandial que la observada con 100 mg. Este efecto con la dosis de 300 mg de Canagliflozina pudiese, en parte, deberse a la inhibición local del SGLT1 intestinal (un cotransportador importante de la glucosa intestinal) en relación con concentraciones transitorias altas de Canagliflozina en la luz intestinal antes de su absorción.

Antes de Consultar las dosis:

Si no es personal de salud, no se automedique. 

Crow-Ix no está a favor de la automedicación, la información que aquí encuentra es de consulta. Consulte a su médico/médica de confianza. Piense dos veces antes de consumir cualquier fármaco. 

Dosis.            

·         VO. - Adultos: 1 tableta al día, antes de alimentos.

Reconstitución.        -

Administración.        -

Estabilidad.               -

Compatibilidad.        -

Interacciones.

            Con ciclosporina, hidroclorotiazida, anticonceptivos orales (etinilestradiol y levonorgestrel), paracetamol, warfarina, metformina y probenecid no tuvieron efectos clínicamente relevantes. Aumenatar la dosis de canagliflozina si se administra rifampicina, fenitoína, barbitúricos, fenobarbital, ritonavir carbamazepina, efavirenz y hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

Contraindicaciones.

            Hipersensibilidad. No debe usarse para el tratamiento de cetosis diabética o en pacientes con tasa de filtración glomerular estimada < 45 mL/min/1.73 m2 (depuración de creatinina < 45 mL/min), ya que no será eficaz en esos pacientes.

Precauciones.

            Disminución del volumen intravascular, hipoglucemia, Infecciones micóticas y genitales.

Efectos Adversos.

            Candidiasis vulvovaginal, Balanitis, Infeccion de vías urinarias, Poliuria, Sed, Nausea y Estreñimiento.

Cuidados de Enfermería.               

·         Identificar oportunamente efectos adversos y reportarlos.

·         Administración oral. – Antes de alimentos.

 

Biodisponibilidad oral (%)	Excreción urinaria (%)	Unión en plasma (%)	Depuración (ml/min/kg)	Vol. Dist. (L/Kg)	Vida media (h)	Tiempo máximo (h)	Concentración máxima
65	< 1	98-99	2.74	1.70	6.9	(1-5)	1227±481ng/ml

 

Información obtenida de:

Juárez, A. Prescripción y Estandarización en la Dilución y Preparación de Medicamentos por Enfermería. 1°a Edición. México (En Prensa). 2020

Tiziani, A. (2018). Havard: Fármacos en enfermería (5a Edición) (5.^a ed.). Manual Moderno.

Brunton, Laurence L. (Ed.). (2019). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica (13a edición.). México: McGraw-Hill.

Servicio de Farmacia - Hospital Universitario Central de Asturias. (2018a). Guía de administración oral de medicamentos. Recuperado el 23 de noviembre de 2020, de http://www.hca.es/huca/web/contenidos/websdepartam/farmacia/AdmonOral.pdf

Sistema Nacional de Salud - México. (2019). Guías de Práctica Clínica. Recuperado el 2 de abril de 2019, de https://cenetec-difusion.com/gpc-sns/