Empagliflozina/Linagliptina

 

Riesgo en el embarazo: D

Presentación.

            Tab. 25 mg / 5 mg

¿Para qué se usa?

            Indicado como tratamiento complementario de un régimen de dieta y ejercicio físico para mejorar el control glucémico en los adultos con diabetes mellitus tipo 2.

Mecanismo de Acción.

Empagliflozina: La empagliflozina es un inhibidor competitivo, selectivo, reversible y altamente potente del SGLT-2, con un valor de IC50 de 1.3 nM. Tiene una selectividad 5000 veces mayor frente al SGLT-1 humano (IC50 de 6278 nM), responsable de la absorción de glucosa en los intestinos. En los riñones, la glucosa filtrada se reabsorbe casi por completo a través del SGLT2 (hasta un 90%) y en un menor grado por el SGLT1 localizado en los segmentos S1 y S3 del túbulo proximal de la nefrona, respectivamente. La empagliflozina, al inhibir la reabsorción de la glucosa en los riñones, conduce a un aumento de la excreción urinaria de glucosa que desencadena un descenso de la glucemia tras la administración de dosis orales únicas, y también en el contexto del tratamiento crónico. Además, el efecto glucosúrico de la empagliflozina, que conduce a una pérdida calórica, se tradujo en un descenso del peso corporal.

Linagliptina: La linagliptina es un inhibidor de la enzima DPP-4, una enzima que está involucrada en la inactivación de las hormonas incretinas GLP-1 y GIP (péptido similar al glucagón 1, polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa). La linagliptina se une de manera muy efectiva a la DPP-4 de manera reversible y conduce así a un incremento sostenido y una prolongación de los niveles de incretinas activas. La linagliptina se une selectivamente a la DPP-4 y evidencia una selectividad >10000 veces mayor en comparación con la actividad relacionada con la DPP-8 o la DPP-9 in vitro. GLP-1 y GIP incrementan la biosíntesis de insulina y la secreción a partir de las células beta del páncreas en presencia de niveles de glucosa en sangre normales y elevados. Además, GLP-1 también reduce la secreción de glucagón a partir de las células pancreáticas alfa, lo cual se traduce en una reducción de la producción hepática de glucosa. La linagliptina incrementa de manera dependiente de la glucosa la secreción de insulina y reduce la secreción de glucagón, lo cual se traduce en una mejoría general de la homeostasis de la glucosa.

Antes de Consultar las dosis:

Si no es personal de salud, no se automedique. 

Crow-Ix no está a favor de la automedicación, la información que aquí encuentra es de consulta. Consulte a su médico/médica de confianza. Piense dos veces antes de consumir cualquier fármaco. 

Dosis.            

·         VO. - Adultos: 25 mg / 5 mg una vez al día, con o si alimentos.

Reconstitución.        -

Administración.        -

Estabilidad.               -

Compatibilidad.        -

Interacciones.

            Se conoce las interacciones de forma individual:

Empagliflozina. - Diuréticos de asa y tiazídicos, puede aumentar el riesgo de deshidratación e hipotensión. No se observaron interacciones clínicamente significativas cuando la empagliflozina se co-administró junto con otros productos medicinales de uso común.

Linagliptina. - Los datos clínicos sugieren que el riesgo de interacciones clínicamente significativas con los productos medicinales coadministrados es bajo. No se observaron interacciones clínicamente significativas que requieran ajuste de dosis. Linagliptina no tuvo efectos clínicamente relevantes sobre la farmacocinética de la metformina, glibenclamida, simvastatina, Pioglitazona, warfarina, Digoxina, o anticonceptivos orales, lo cual proporciona evidencia in vivo de una baja propensión a causar interacciones medicamentosas con sustratos de CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, glicoproteína P, y el trasportador catatónico orgánico.

Contraindicaciones.

            Hipersensibilidad al fármaco.

Precauciones.          

No debe utilizarse en pacientes con diabetes tipo 1, Cetoacidosis diabética, Hipoglucemia, Pancreatitis, vigilancia de la función renal, riesgo de depleción de volumen, infecciones de vías urinarias, pacientes de edad avanzada.

Efectos Adversos.

            Moniliasis vaginal, vulvovaginitis, balanitis y otras infecciones genitales, Infección de las vías urinarias, Nasofaringitis, Hipersensibilidad, Angioedema, Urticaria, Hipoglucemia (cuando se usa con una sulfonilurea o con insulina), Cetoacidosis, Aumento de la micción, Disuria, Tos, Erupción cutánea, Prurito, Pancreatitis, Ulceración bucal, Depleción de volumen, Sed, Dolor articular y Artralgia severa incapacitante.

Cuidados de Enfermería.               

·         Identificar oportunamente efectos adversos y reportarlos.

·         Administración oral. - Con o sin alimentos.

 

Biodisponibilidad oral (%)	Excreción urinaria (%)	Unión en plasma (%)	Depuración (ml/min/kg)	Vol. Dist. (L/Kg)	Vida media (h)	Tiempo máximo (h)	Concentración máxima
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Información obtenida de:

Juárez, A. Prescripción y Estandarización en la Dilución y Preparación de Medicamentos por Enfermería. 1°a Edición. México (En Prensa). 2020

Tiziani, A. (2018). Havard: Fármacos en enfermería (5a Edición) (5.^a ed.). Manual Moderno.

Brunton, Laurence L. (Ed.). (2019). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica (13a edición.). México: McGraw-Hill.

Servicio de Farmacia - Hospital Universitario Central de Asturias. (2018a). Guía de administración oral de medicamentos. Recuperado el 23 de noviembre de 2020, de http://www.hca.es/huca/web/contenidos/websdepartam/farmacia/AdmonOral.pdf

Sistema Nacional de Salud - México. (2019). Guías de Práctica Clínica. Recuperado el 2 de abril de 2019, de https://cenetec-difusion.com/gpc-sns/