Atripla (Efavirenz, Emtricitabina, Tenofovir)

 

Riesgo en el embarazo: D

Presentación.

Tab. (Efavirenz 600 mg. Emtricitabina 200 mg. Fumarato de disoproxilo de tenofovir 300 mg)

¿Para qué se usa?

            Antirretroviral para el tratamiento de VIH-1.

Mecanismo de Acción.

            Efavirenz es un NNRTI de VIH-1. Efavirenz inhibe no competitivamente la transcriptasa inversa (TR) del VIH-1 y no inhibe de manera significativa la TR del virus de la inmunodeficiencia humana-2 (VIH-2) o las polimerasas de ácido desoxirribonucleico (ADN) celular (α, β, γ y δ). Emtricitabina es un análogo nucleósido de citidina. Tenofovir disoproxil fumarato se transforma in vivo en tenofovir, que es un análogo nucleósido monofosfato (nucleótido), de adenosina monofosfato.

Antes de Consultar las dosis:

Si no es personal de salud, no se automedique. 

Crow-Ix no está a favor de la automedicación, la información que aquí encuentra es de consulta. Consulte a su médico/médica de confianza. Piense dos veces antes de consumir cualquier fármaco. 

Dosis.            

·         VO. - Adultos y mayores de 18 años: Una tableta cada 24 h.

Reconstitución.        -

Administración.        -

Estabilidad.               -

Compatibilidad.        -

Interacciones.

            No se han realizado estudios de interacción de fármacos utilizando Efavirenz, Emtricitabina, Tenofovir fumarato de disoproxilo. Como Atripla contiene Efavirenz, Emtricitabina, Tenofovir fumarato de disoproxilo, cualquier interacción que se haya identificado con estos fármacos individualmente puede ocurrir con Atripla.

Contraindicaciones.

            Hipersensibilidad a los fármacos. Efavirenz, Emtricitabina, Tenofovir fumarato de disoproxilo no se debe administrar concomitantemente con terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam, pimozida, bepridil o alcaloides del cornezuelo (por ejemplo, ergotamina, dihidroergotamina, ergonovina y metilergonovina) porque la competición de efavirenz por el citocromo P450 (CYP) 3A4 puede producir inhibición del metabolismo y crear posibles efectos adversos graves y/o potencialmente mortales (por ejemplo, arritmias cardiacas, sedación prolongada o depresión respiratoria). Efavirenz disminuye significativamente las concentraciones plasmáticas de voriconazol que, a su vez, voriconazol aumenta significativamente las concentraciones plasmáticas de efavirenz. Dado que Atripla es un medicamento de combinación a dosis fijas, la dosis de efavirenz no puede alterarse; por lo tanto, voriconazol y Atripla no deben de coadministrarse. Las preparaciones vegetales que contengan Hipérico (Hypericum perforatum o Hierba de San Juan) no deben utilizarse mientras que se toma Atripla debido al riesgo de que disminuyan las concentraciones plasmáticas y los efectos clínicos de efavirenz.

Precauciones.

Atripla no se debe administrar concomitantemente con otros medicamentos que contengan alguno de los mismos principios activos, efavirenz, emtricitabina o tenofovir disoproxil fumarato. Atripla no se debe administrar concomitantemente con otros análogos de citidina como lamivudina. Atripla no se debe administrar concomitantemente con adefovir dipivoxil. No se recomienda la administración concomitante de Atripla y didanosina, puesto que la exposición a didanosina aumenta significativamente tras la administración concomitante con tenofovir disoproxil fumarato, lo que puede aumentar el riesgo de aparición de reacciones adversas relacionadas con didanosina. Se han notificado raramente pancreatitis, acidosis láctica, en algunos casos mortales.

Efectos Adversos.

            Mareo, náuseas, sueños anormales, eritema multiforme, exantema, insomnio, fatiga, diarrea, vomito, dolor abdominal, flatulencia, cefalea, somnolencia, astenia, neutropenia, estupor, letargo, amnesia, ataxia, trastornos del equilibrio, disgeusia, visión borrosa, síndrome de Stevens-Johnson, depresión grave, muerte por suicidio, convulsiones, pancreatitis, acidosis láctica, fallo renal y tubolopatía proximal renal, anorexia, hipofosfatemia, hiperglucemia, hipertrigliceridemia, ansiedad, pesadillas, insomnio, aumento de la amilasa, aumento de la lipasa sérica, aumento de la aspartato aminotransferasa sérica y/o aumento de la alanina aminotransferasa sérica, aumento de las transaminasas, aumento de la creatininaquinasa.

Cuidados de Enfermería.               

·         Identificar oportunamente efectos adversos y reportarlos.

·         Administración oral. - Tomar una vez al día por vía oral, con el estómago vacío. La administración al acostarse puede mejorar la tolerabilidad de los síntomas del sistema nervioso. No deberá recetarse a los pacientes que precisan un ajuste de la dosificación, por ejemplo, los que sufren una falla renal moderada o grave (depuración de creatinina inferior a 50 ml/min). No se recomienda la administración de ATRIPLA® a pacientes con falla hepática moderada o grave, debido a que no se cuenta con datos suficientes. Los pacientes con disfunción hepática leve pueden ser tratados con la dosis aprobada de ATRIPLA®. Debido a que el efavirenz es ampliamente metabolizado por el citocromo P450 y la experiencia clínica en pacientes con disfunción hepática es limitada, se debe tener precaución al administrar ATRIPLA® a estos pacientes.

 

Efavirenz

Biodisponibilidad oral (%)	Excreción urinaria (%)	Unión en plasma (%)	Depuración (ml/min/kg)	Vol. Dist. (L/Kg)	Vida media (h)	Tiempo máx (h)	Concentración máxima
-	< 1	99.5-99.75	3.1 ± 1.2	-	52-76	4.1 ± 1.7	4.1 ± 1.7 µg/ml

 

Emtricitabina

Biodisponibilidad oral (%)	Excreción urinaria (%)	Unión en plasma (%)	Depuración (ml/min/kg)	Vol. Dist. (L/Kg)	Vida media (h)	Tiempo máx (h)	Concentración máxima
93	86	< 4	-	-	-	-	-

 

Tenofovir

Biodisponibilidad oral (%)	Excreción urinaria (%)	Unión en plasma (%)	Depuración (ml/min/kg)	Vol. Dist. (L/Kg)	Vida media (h)	Tiempo máximo (h)	Concentración máxima
25	82 ± 13	< 1	2.6 ± 0.9	0.6 ± 0.1	8.1 ± 1.8	2.3	326 ng/ml

 

Información obtenida de:

Juárez, A. Prescripción y Estandarización en la Dilución y Preparación de Medicamentos por Enfermería. 1°a Edición. México (En Prensa). 2020

Tiziani, A. (2018). Havard: Fármacos en enfermería (5a Edición) (5.^a ed.). Manual Moderno.

Brunton, Laurence L. (Ed.). (2019). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica (13a edición.). México: McGraw-Hill.

Servicio de Farmacia - Hospital Universitario Central de Asturias. (2018a). Guía de administración oral de medicamentos. Recuperado el 23 de noviembre de 2020, de http://www.hca.es/huca/web/contenidos/websdepartam/farmacia/AdmonOral.pdf

Sistema Nacional de Salud - México. (2019). Guías de Práctica Clínica. Recuperado el 2 de abril de 2019, de https://cenetec-difusion.com/gpc-sns/