Valciclovir

 

Riesgo en el embarazo: C

Presentación.

·         Comprimidos 500 mg.

¿Para qué se usa?

·         Profilaxis de la infección por: Citomegalovirus y enfermedad posterior al transplante de órganos. Herpes simple. Herpes genital. Herpes Zoster.

·         Indicado para el tratamiento del herpes zoster. Acelera la resolución del dolor: reduce la duración y la proporción de pacientes con dolor asociado al zoster, lo que incluye las neuralgias agudas post-herpética.

Indicado para el tratamiento de las infecciones por herpes simple en piel y membranas mucosas, incluyendo herpes genital inicial y recurrente.

Indicado en el tratamiento del herpes labial (fuegos).

Indicado para la prevención de herpes recurrente simple que se manifiesta en piel y membranas mucosas, incluyendo herpes genital.

Puede reducir la transmisión de herpes genital cuando se toma como terapia supresora y se combina con prácticas de sexo seguro.

Indicado para la profilaxis de la infección por citomegalovirus (CMV) y enfermedad posterior al trasplante de órganos. La profilaxis para CMV reduce el rechazo al injerto (pacientes con trasplante renal), infecciones oportunistas y otras infecciones por virus herpes simple (VHS) y virus varicela zóster (VVZ).

Mecanismo de Acción.

El valaciclovir es el éster L-valinil del aciclovir, un análogo del nucleósido purínico guanina, y es un inhibidor específico de los virus herpes, con actividad in vitro contra los denominados virus del herpes simple (HSV) tipos 1 y 2, virus de la varicela-Zoster (VZV), Citomegalovirus (CMV), virus Epstein-Bar (EBV) y virus 6 del herpes humano (HHV-6).

Antes de Consultar las dosis:

Si no es personal de salud, no se automedique. 

Crow-Ix no está a favor de la automedicación, la información que aquí encuentra es de consulta. Consulte a su médico/médica de confianza. Piense dos veces antes de consumir cualquier fármaco.

Dosis.            

·         VO. –

Adultos y mayores de 12 años de edad.

Profilaxis para la infección por Citomegalovirus 2 g cuatro veces al día, debiendo iniciarse inmediatamente posterior al trasplante.

Adultos.

Prevención de Herpes recurrente: Pacientes Inmunocompetentes: 250 mg cada 24 h. Pacientes Inmunocomprometidos: 500 mg cada 24 h. Herpes genital: 250 mg cada 24 h. Herpes Zoster 1g a 2 g cada 12 h.

·         Herpes zoster: 1000 mg tres veces al día durante 7 días.

Herpes simple: Adultos y adolescentes inmunocompetentes (mayores de 12 años): 500 mg dos veces al día. Para episodios de recurrencia, el tratamiento debe ser de 3 a 5 días. Para episodios de primera vez, los cuales pueden ser más severos, el tratamiento se puede prolongar de 5 hasta 10 días. La dosis se debe iniciar lo antes posible. Para episodios recurrentes de herpes simple, esto debe tener lugar de manera ideal en el periodo prodrómico o inmediatamente que aparezcan los primeros signos o síntomas, puede prevenir el desarrollo de lesiones cuando se toma al ocurrir los primeros signos y síntomas de una recaída de HVS. Alternativamente para herpes labial (fuegos) debe tomarse a razón de 2 g dos veces al día durante un día constituye un tratamiento eficaz. La segunda dosis debe ser tomada hasta 12 hrs. (no antes de 6 hrs.) después de la primera dosis. Cuando se utiliza este régimen el tratamiento no debe exceder más de un día, ya que no se ha visto un beneficio terapéutico adicional. El tratamiento debe iniciarse lo antes posible, precisamente en el episodio prodrómico (al presentarse comezón, sensación de quemadura y hormigueo).

Prevención (supresión) de las infecciones recurrentes herpes simple: Adultos y adolescentes inmunocompetentes (mayores de 12 años): En pacientes adultos inmunocompetentes la dosis es de 500 mg una vez al día. En algunos pacientes con recurrencias muy frecuentes (por ejemplo 10 o más al año) pueden obtener un beneficio adicional si toman una dosis diaria de 500 mg dividida en 250 mg dos veces al día.

Adultos inmunocomprometidos: 500 mg dos veces al día.

Reducción de la transmisión del herpes genital: En adultos heterosexuales inmunocompetentes con menos de nueve episodios recurrentes al año, 500 mg una vez al día, es la dosis recomendada a la pareja sexual. No existen datos sobre la reducción en la transmisión en otro tipo de pacientes.

Profilaxis para la infección por citomegalovirus (CMV) Adultos y adolescentes (desde 12 años de edad): 2 gramos cuatro veces al día y debe iniciarse tan pronto sea posible posterior al trasplante. Esto se deberá reducir de acuerdo al aclaramiento de creatinina. La duración del tratamiento será generalmente de 90 días, pero puede ser necesario prolongarla en pacientes de alto riesgo.

Dosis en niños: No hay datos.

Dosis en ancianos: No se requiere de modificaciones en la dosis a menos que la función renal se encuentre deteriorada de manera significativa. Se debe mantener una hidratación adecuada de los pacientes.

Reconstitución.        -

Administración.        -

Estabilidad.               -

Compatibilidad.        -

Interacciones.

·                    Aumenta en forma no significativa con cimetidina y probenecid, sin requerir ajuste de dosis. En coadministración con micofenolato de mofetilo aumenta sus niveles plasmáticos.

·                    No se han identificado interacciones clínicamente significativas. El aciclovir se elimina principalmente sin cambios por la orina, vía secreción tubular activa. Cualquier droga que se administre concomitantemente y que compita con este modo de eliminación puede incrementar las condiciones plasmáticas de Aciclovir. Después de administrar un gramo la cimetidina y el probenecid aumentan el área bajo la curva de aciclovir por este mecanismo y reducen el aclaramiento renal de aciclovir. Sin embargo, no se requiere ajuste de la dosis en este rango, en virtud del amplio índice terapéutico de aciclovir. Los pacientes que reciben dosis elevadas (4 g o más al día), se recomienda cautela si se administran otros medicamentos que compiten con el aciclovir en su eliminación, por el potencial aumento de niveles plasmáticos de uno o ambos metabolitos de los diversos medicamentos o drogas. Se ha demostrado un aumento en el área bajo la curva de aciclovir y del metabolito inactivo mofetil de micofenolato, un agente inmunosupresor utilizado en pacientes trasplantados, cuando aciclovir oral y micofenolato mofetil son coadministrados. Se requiere también cuidado (con monitoreo de la función renal) si se administran dosis más altas (4 g o más al día) con drogas que afecten otros aspectos de la función renal (ciclosporina y tacrolimo).

Contraindicaciones.

            Pacientes con hipersensibilidad a valaciclovir, aciclovir o a alguno de los componentes de la fórmula. Pacientes menores de 12 años de edad.

Precauciones.

·         En mujeres lactantes. Administrar con especial cuidado en pacientes deshidratados o con riesgo de deshidratación como en ancianos. Ajustar la dosis en insuficiencia renal. Los pacientes con daño renal tienen riesgo mayor para desarrollar efectos adversos neurológicos. No hay estudios en trasplantados de hígado con administración en altas dosis del medicamento, pero el aciclovir en altas dosis disminuye el riesgo de infección por citomegalovirus en estos pacientes. En herpes genital no cura ni elimina totalmente el riesgo de transmisión. Vigilar función renal en coadministración con ciclosporina y tacrolimo.

·         Estado de hidratación: Se deberá tener cuidado de asegurar el adecuado aporte de líquidos a pacientes que están en riesgo de deshidratación, particularmente los ancianos.

Uso en pacientes con afección renal y pacientes de edad avanzada: Aciclovir se elimina por depuración renal, por lo tanto, la dosis de valaciclovir debe reducirse en pacientes con afección renal (ver Dosis y vía de administración). Es probable que los pacientes de edad avanzada tengan funcionamiento renal reducido y por lo tanto debe tomarse en cuenta la necesidad de una reducción en este grupo de pacientes. Tanto los pacientes de edad avanzada como los que padecen afecciones renales corren mayor riesgo de desarrollar efectos neurológicos secundarios y deben ser monitoreados de manera cercana para evidencia de estos efectos. En los casos reportados, estas reacciones en general fueron reversibles al descontinuar el tratamiento (ver Reacciones secundarias y adversas).

Empleo de altas dosis en daño hepático y en trasplantados de hígado: No hay información disponible sobre el empleo de RAPIVIR® a altas dosis (4 g/día o más) en pacientes con enfermedad hepática, por lo que se deberá tener precaución si se decide administrar altas dosis de valaciclovir en estos pacientes. No se han llevado a cabo estudios específicos del empleo de valaciclovir en pacientes con trasplante de hígado; sin embargo, altas dosis de aciclovir como profilaxis han demostrado disminuir la infección por citomegalovirus y la enfermedad.

Uso en herpes genital: La terapia supresora reduce el riesgo de transmisión de esta enfermedad. No cura ni elimina completamente el riesgo de transmisión. Además de la terapia, se deben continuar las prácticas de sexo seguro.

Efectos sobre la capacidad para conducir y usar maquinaria: El estatus clínico del paciente y el perfil de eventos adversos deben tenerse en cuenta al considerar la capacidad del paciente para conducir u operar maquinaria. No se han realizado estudios para investigar el efecto de valaciclovir sobre el comportamiento de manejo o la capacidad para operar maquinaria. Además, es imposible predecir un efecto nocivo sobre esas actividades por la farmacología de la sustancia activa.

Efectos Adversos.

·         Frecuentes cefalea y náusea. Raros y muy raros; leucopenia y trombocitopenia, especialmente en pacientes inmunocomprometidos, anafilaxia, urticaria, angioedema, estado de coma, ataxia, disartria, psicosis, convulsiones, disnea, diarrea, eritrema, prurito, fotosensibilidad, insuficiencia renal.

·         Alteraciones del sistema nervioso central: Comunes: cefalea.

            Alteraciones gastrointestinales: Común: náuseas.

Alteraciones linfáticas y hematológicas: Muy raras: leucopenia, trombocitopenia. La leucopenia es principalmente reportada en los pacientes inmunocomprometidos.

Alteraciones del sistema inmune: Muy raras: anafilaxia.

Alteraciones psiquiátricas y del sistema nervioso: Raras: mareos, confusión, alucinaciones, disminución de la conciencia. Muy raras: agitación, temblor, ataxia, disartia, síntomas psicóticos, convulsiones, encefalopatía, coma. Los eventos anteriores son reversibles y usualmente aparecen en pacientes con insuficiencia renal u otras alteraciones predisponentes. En pacientes postrasplantados que reciben dosis elevadas (8 g diariamente) para profilaxis de infección por CMV, los eventos neurológicos ocurrieron con mayor frecuencia en comparación con quienes recibieron dosis menores.

Alteraciones respiratorias, torácicas y mediastinales: No comunes: disnea.

Alteraciones gastrointestinales: Raras: molestias abdominales, vómito, diarrea.

Alteraciones hepatobiliares: Muy raras: aumentos reversibles en las pruebas de función hepática, ocasionalmente descritas como hepatitis.

Alteraciones en piel y tejido subcutáneo: No comunes: eritema, incluyendo fotosensibilidad. Raras: prurito. Muy raras: urticaria, angioedema.

Alteraciones renales y urinarias: Raras: insuficiencia renal. Muy raras: insuficiencia renal aguda, dolor renal. El dolor renal puede estar asociado con insuficiencia renal.

Otras: Se han recibido reportes de insuficiencia renal, microangiopatía hemolítica, anemia y trombocitopenia (algunas veces asociados) en pacientes severamente inmunocomprometidos particularmente aquellos con enfermedad avanzada por VIH/SIDA que reciben altas dosis (8 g al día) de valaciclovir por tiempos prolongados en estudios clínicos. Estos hallazgos también se han observado en pacientes no tratados con valaciclovir con las mismas condiciones subyacentes.

Cuidados de Enfermería.               

·         Identificar oportunamente efectos adversos y reportarlos.

·         Administración oral. – Administrar con alimentos.

 

Biodisponibilidad oral (%)	Excreción urinaria (%)	Unión en plasma (%)	Depuración (ml/min/kg)	Vol. Dist. (L/Kg)	Vida media (h)	Tiempo máximo (h)	Concentración máxima
54	-	15	-	-	3	-	2.2-8.3 µg/ml

 

Información obtenida de:

Juárez, A. Prescripción y Estandarización en la Dilución y Preparación de Medicamentos por Enfermería. 1°a Edición. México (En Prensa). 2020

Tiziani, A. (2018). Havard: Fármacos en enfermería (5a Edición) (5.^a ed.). Manual Moderno.

Brunton, Laurence L. (Ed.). (2019). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica (13a edición.). México: McGraw-Hill.

Servicio de Farmacia - Hospital Universitario Central de Asturias. (2018a). Guía de administración oral de medicamentos. Recuperado el 23 de noviembre de 2020, de http://www.hca.es/huca/web/contenidos/websdepartam/farmacia/AdmonOral.pdf

Sistema Nacional de Salud - México. (2019). Guías de Práctica Clínica. Recuperado el 2 de abril de 2019, de https://cenetec-difusion.com/gpc-sns/